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阿莫西林颗粒的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/13 22:27:39
    导读:阿莫西林颗粒口服后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血药峰浓度分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,约为氨苄西林的2倍;

阿莫西林颗粒的主要成分阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。那么,阿莫西林颗粒的药代动力学是怎样的?

阿莫西林颗粒口服后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血药峰浓度分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,约为氨苄西林的2倍;达峰时间为2小时。食物对药物吸收的影响不显著。本品通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品的分布容积为0.41L/kg。蛋白结合率为17%~20%。半衰期(t1/2)为1~1.3小时。

单次口服本品250mg和500mg后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,20%的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高,口服250mg后尿中浓度达300~1300mg/L。部分药物经胆汁排泄,其浓度也高于氨苄西林。

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(实习编辑:文敏惠)

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