非洛地平缓释片有什么药代动力学研究？

非洛地平缓释片二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点。那么，非洛地平缓释片有什么药代动力学研究？

使用非洛地平缓释片，同时使用某些干扰细胞色素P4503A4酶系统的药物，可影响二氢吡啶类钙拮抗剂如非洛地平的血药浓度。肝药酶抑制剂（如西咪替丁、红霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黄桐类化合物）可引起非洛地平的血药浓度升高。肝药酶诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥酸盐）可引起非洛地平的血药浓度降低。

过量服用非洛地平缓释片的毒性为

10mg给予2岁儿童可引起轻度中毒，150-200mg给予17岁以及250mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。2.症状：本缓释片的中毒症状可能延迟12～16小时出现，严重症状可能在数天后出现。

非洛地平缓释片的药代动力学为

高血压患者服用该品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。该品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变该品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。动物试验表明该品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。

非洛地平缓释片慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人（65岁以上）或肝功能不全患者宜从低剂量（一次2.5mg，一日1次）开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。

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（实习编辑：杨俊腾）