颠茄磺苄啶片为类白色片。用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。那么,颠茄磺苄啶片的药代动力学是怎样?
颠茄磺苄啶片的药代动力学是:
颠茄磺苄啶片中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药浓度(Cmax)在服药后1-4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达到稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0-72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。
颠茄磺苄啶片中SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8-10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速,代谢主要由肝细胞水解酶分解,峰值作用时间1-2小时,作用持续时间4小时,经肾排泄。
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(实习编缉:陈志方)
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