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替米沙坦片有激动剂效应吗?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/6 16:41:22
    导读:替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。

替米沙坦片,药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆峰浓度。

那么,替米沙坦片有激动剂效应吗?

替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。

由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。

血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。

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(实习编辑:叶裕眉)

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