硫唑嘌呤片(信谊)的适应症为第一、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;第二、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;第三、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;第四、甲状腺机能亢进,重症肌无力;第五、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegener氏肉芽肿等。那么,硫唑嘌呤片的说明书有哪些点介绍?除了它的作用介绍的说明点还有哪些呢?
说明书的介绍除了作用之外,还有它的使用说明、注意事项、不良反应和禁忌事项等等的介绍,以防各位买到假品,一起来看下。
成份:
成份:硫唑嘌呤。
化学名称:6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤。
化学结构式:
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277:27
规格:
50mg
用法用量:
1、口服,每日1:5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3、白血病,每日1:5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
不良反应:
较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
禁忌:
已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项:
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
孕妇及哺乳期妇女用药:
可致畸胎,孕妇忌用
药物相互作用:
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
药理毒理:
药理作用:在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
毒理:大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。
药代动力学:
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
贮藏:
遮光,密封保存。
包装:
塑料包装,100片/瓶;铝塑包装,60片/盒。
有效期:
24个月
执行标准:
《中国药典》2010年版二部
批准文号:国药准字H31021422
生产企业:上海信谊药厂有限公司
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(实习编辑:蔡钰峻)
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