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噻托溴铵粉吸入剂的药理毒理是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/6/3 19:28:46
    导读:药理作用噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。

噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。辅料:乳糖。本品为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。那么,噻托溴铵粉吸入剂的药理毒理是怎样呢?

噻托溴铵粉吸入剂的药理毒理是:

1、药理作用噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。

2、毒理研究:(1)生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。(2)遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。

方舟健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药。药物并不是适合每个患者,有些药物患者使用有效果,有些药物患者使用导致过敏等情况,所以在没有了解患者病情的情况下,我们是不会盲目指导患者用药的。更多详细请致电400-086-5111,咨询方舟健客药师。

(实习编缉:叶铠)

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