体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。那孟鲁司特钠片(顺尔宁)的毒理毒性是怎样的呢？

急性毒性：

在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2)时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50＞5000mg/kg)，相当于成人每日推荐剂量的25000倍*。

长期毒性：

在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给任何试验动物使用至少是人类推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现对毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。

致癌性：

在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。

致突变性：

未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍2)的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。

生殖毒性：

在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*。

按成人体重50kg计：

在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未发现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

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（实习编辑：刘培杰）