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枸橼酸西地那非片药物间有什么相互作用?

来源:方舟健客 发布时间:2014/3/11 9:50:21
    导读:枸橼酸西地那非片属于处方药,适应症为用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。那么,枸橼酸西地那非片药物间有什么相互作用?

枸橼酸西地那非片属于处方药,适应症为用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。那么,枸橼酸西地那非片药物间有什么相互作用?

【药物相互作用】

其他药物对西地那非的作用:

体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

西地那非对其他药物的作用:

体外实验:本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP4503A4的底物。

方舟健客温馨提醒:患者朋友们应该遵照医生的嘱咐,按时服药,定时回医院做复查,以便医生可以更快的发现问题,为您的身体健康保驾护航。另外,倘若消费者们对以上药品还有不理解的地方,可以登录方舟健客了解,或者是拨打服务电话400-086-5111。

(实习编辑:杨俊腾)

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