替米沙坦片（美卡素）用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

那么，替米沙坦片的药代动力学是怎么样的？

1、吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%.替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0-∞)面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

2、分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99．5％)，主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。

3、代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。

4、消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%.总血浆清除率（CLtot）（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。

5、老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。

6、肾功能不全：进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。

7、肝功能不全：药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%.清除半衰期在肝功能不全患者不变。

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（实习编辑：刘珊珊）