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双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊(戴芬)的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/1/21 22:04:59
    导读:双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊(戴芬)适用于急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症,类风湿性关节炎,强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病等。

双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊(戴芬)适用于急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症,类风湿性关节炎,强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病等。那么,双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊(戴芬)的药理毒理是什么呢?

【药理毒理】

1.药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠的3%,相当于阿司匹林的6倍。

2.毒理学:在小鼠中静脉给药的LD50为:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中静脉给药的LD50为:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服给药和静脉给药的LD50无显著差异,为42mg/kg。与吲哚美辛等其他非甾体抗炎药类似,随着给药时间的延长,其毒性反应增加,可以引起胃肠道黏膜损伤,并可导致溃疡及出血。大剂量应用在大鼠中可见肾功能损伤,其机理尚不明确。猴子对该药的毒理学反应明显低于大鼠。生殖毒性研究发现该药可导致死胎及早产,尚无致畸、致癌、致突变的证据。

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(实习编辑:林博)

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