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氯氮平片药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/28 23:52:07
    导读:氯氮平片系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体也有阻滞作用。

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氯氮平片系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗α-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。

氯氮平片药代动力学:

口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

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(实习编辑:罗亚婷)

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