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盐酸多奈哌齐片有什么药代动力学研究?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/28 14:51:23
    导读:盐酸多奈哌齐片属于治疗精神类疾病的常用药,商品名为安理申。因为疗效显著,性价比高,用药安全有保障,而得到消费者的一致好评。那么,盐酸多奈哌齐片有什么药代动力学研究?

盐酸多奈哌齐片属于治疗精神类疾病的常用药,商品名为安理申。因为疗效显著,性价比高,用药安全有保障,而得到消费者的一致好评。那么,盐酸多奈哌齐片有什么药代动力学研究?

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。

吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。

分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。

【药代动力学】

1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢物可能在体内存在10天以上。3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%―唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。对于轻至中度肝功能不全患者,多奈哌齐的稳态浓度有增高的现象:平均AUC增高48%,平均Cmax增高39%。

方舟健客温馨提醒:患者朋友们应该遵照医生的嘱咐,按时服药,定时回医院做复查,以便医生可以更快的发现问题,为您的身体健康保驾护航。另外,倘若消费者们对以上药品还有不理解的地方,可以登录方舟健客了解,或者是拨打服务电话400-086-5111。

(实习编辑:杨俊腾)

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