门冬酰胺片用于乳腺小叶增生的辅助治疗。本品为白色片。本品用法用量是口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,2~3月为一疗程。那么,门冬酰胺片的药代动力学有哪些呢?
门冬酰胺片在临床上主要用于白血病的治疗。本品为取自大肠杆菌的酶制剂类抗肿瘤药物,能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨,而门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸。正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能,而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能,因而当用本品使门冬酰胺急剧缺失时,肿瘤细胞因既不能从血中取得足够门冬酰胺,亦不能自身合成,使其蛋白质合成受障碍,增殖受抑制,细胞大量破坏而不能生长、存活。本品亦能干扰细胞DNA、RNA的合成,可能作用于细胞Gl增殖周期中,为抑制该期细胞分裂的细胞周期特异性药。
门冬酰胺片药代动力学是肿瘤患者静脉给药后血浆半减期为8~30h,半减期似不受单次或多次给药的剂量的影响。静脉给药后的血浆起始浓度与使用剂量有关,每日用药可引起血浆药物浓度蓄积性增加。本品从血管扩散到血管外间隙和细胞外间隙较慢。可在淋巴液中测出,脑脊液中浓度仅为血浆的1%。尿液中仅存在微量。肌肉注射后14~24h血药浓度达峰值,血浆半减期为39~49h。本品不能通过血脑屏障,注射后以肝、肾组织含量最高,尿中测不到门冬酰胺酶。
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(实习编辑:胡玲玲)
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