苯妥英钠片有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。那么,苯妥英钠片的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。
小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
苯妥英钠片的药代动力学有:
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
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温馨提示:服用者务必看清注意事项进行服用,祝身体健康!
(实习编辑:卢锦锐)
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