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枸橼酸莫沙必利分散片的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/11 17:46:24
    导读:新络纳枸橼酸莫沙必利分散片的主要药理作用有药理作用本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放。

新络纳枸橼酸莫沙必利分散片的主要药理作用有药理作用本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。那么,枸橼酸莫沙必利分散片的药代动力学是怎么样的?

枸橼酸莫沙必利分散片的药代动力学是:本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。毒理研究啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30-100mg/kg/天(相当于临床推荐量的100-300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

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(实习编辑:谢运胜)

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