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盐酸伐昔洛韦片药理毒理如何?

来源:方舟健客 发布时间:2013/9/24 22:42:03
    导读:盐酸伐昔洛韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。那么,盐酸伐昔洛韦片药理毒理如何?

盐酸伐昔洛韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。那么,盐酸伐昔洛韦片药理毒理如何?

本品的药理毒理是:

1.药理作用:本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

2.毒理研究:(1)一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。(2)遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而500mg/Kg(阿昔洛韦浓度是人血浆水平的26到51倍)具致突变性。

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(实习编辑:袁秀珠)

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