服用米氮平片后的药代动力学是怎样的？

米氮平片(瑞美隆)适用于各种抑郁症，其主要成份为米氮平，米氮平是抗抑郁药，米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。服用米氮平片后的药代动力学是怎样的？

本品口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时 ；偶见长达65小时 ；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。

在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

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（责任编辑：叶海霞）