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坎地沙坦酯片的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/4/11 21:06:00
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    导读:坎地沙坦酯片(维尔亚)用于治疗原发性高血压,也可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。那么,坎地沙坦酯片的药代动力学是怎样的?

坎地沙坦酯片(维尔亚)主要成分为坎地沙坦酯。化学名称:(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

那么,坎地沙坦酯片的药代动力学是怎样的?

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。

有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

其用法用量是口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要时可增加剂量至12mg。在服用时要注意:

(1)温开水送服。(2)每天每次在同一时刻服用将取得最佳效果,也将帮您记住何时服药。(3)坎地沙坦酯片有助于控制病情,应遵照医嘱持续服用药品。

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(实习编辑:叶思敏)

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