易倍申(盐酸美金刚片)的主要成分是盐酸美金刚,形状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。主要用于治疗阿尔茨海默型痴呆。它的药用原理主要是直接激动多巴胺受体,亦促进多巴胺释放,用于震颤麻痹综合征。在使用盐酸美金刚片时会用一定的副作用。因此,做好一些防备就显得非常重要。那么,盐酸美金刚片有什么作用?功效作用好不好?
易倍申(盐酸美金刚片)的作用如下:
第一:美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。
第二:美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
易倍申(盐酸美金刚片)临床用于治疗中、重度阿尔茨海默病型老年痴呆症,功效作用十分显著。
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(责任编辑:石颖欣)
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