由于化疗药物对癌细胞的选择性差，对癌细胞和正常细胞均有毒性作用，除能杀癌细胞外，同时对正常组织细胞、器官功能有明显损害作用。
化疗常见的毒副作用如下：
1、骨髓抑制：大多数化疗药物均可引起骨髓抑制，表现为白细胞和血小板下降，甚者红细胸、血红蛋白下降等。
2、消化道反应：食欲下降、饮食量减少、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻或便秘等。很多化疗药物通过刺激胃肠道粘膜引发上述症状。抗代谢药常引起全消化道粘膜反应，如口腔炎、胃汤炎等。
3、心脏毒性：部分化疗药物可产生心脏毒性，损害心肌细胞，病人出现心慌、心悸、胸闷、心前区不适、气短等症状，甚至出现心力衰竟。心电图检查可出现T波改变或S-T段改变等。如阿霉素（Methotrexat，MTX）表阿霉素（Epirubicin，EPI）、甲氨蝶呤（Methotrexat，MTX）环磷酰（Cytoxan CTX）氟尿嘧啶（Fluorouracil，Fu）博莱霉素（Bleomycin，BLM）、阿糖胞苷（Cytarabine，Ara-C）、丝烈霉素（Mitomycin，MMC）|长春新碱（Vincristine，VCR）等。其中毒性最明显最常见的是ADM，其对心肌有较高的选择性和急性毒性。主要为心电图异常，如心动过速、期前收缩、S-T升高或降低、心律师齐、T波异常，重者可表现为急性充血性心力衰竭，较难逆转，预后差，死亡率高。
4、肝脏损害：几乎所有的化疗药物均可引起肝功能损害，转者可出现肝功能异常，病人可出现肝区不适。甚者可导致中毒性肝炎。对肝脏的损害，一种是中毒性肝炎或胆汁淤积，另一种是肝纤维化。易引起中毒性肝炎或胆汁淤积的药物有MTX、美法化、嘌呤类药物。MTX可使肝细胞损害引起肝坏死或过敏性反应而出现肝肿大、黄疸、皮疹、嘌呤类可使胆汁液积而出现黄疸。起肝纤维化的药物有MTX，该药长期使用最最导致肝硬化。
5、肾脏损害：有些化疗药大剂量可引起肾功能损害而出现腰痛、肾区不适等。引起肾脏损害的药物很多，如顺铂、大剂量MTX和链脲霉素，其中以顺铂（Cisplatin、DDP）最易引起肾损害。DDP引起的肾损害主要是损害近端肾小管，使细胞空泡化，管腔扩张，出现透明管型，血中尿素氮和肌酐升高。
6、静脉炎：绝大多数化疗药物的给药途径是静脉滴注，可引起不同程度的静脉炎，病变的血管颜色变成暗红色或暗黄色，局部疼痛，角之呈条索状。严重者可导致栓塞性静脉炎，发生血流受阻。
7、神经系统毒性：主要是指化疗药物对周围末梢神经产生损害作用，病人可出现肢端麻木肢端感觉迟钝等。如VCR、长春碱（Vinorelbine，VLB）、长春酰胺（Vindesine VDS）、诺威本（NVB）等均可出现不同程度的神经毒副反应。
8、过敏反应：许多细胞毒类药物会引起不同程度的变态反应。
①左旋门冬酰胺酶（Asparaginase Amidoh ydrolase，L-ASP）：可致严重的过敏反应，发生率为6%~43%，过敏反应随剂量增加而增强。单药发生高于联合用药，静脉用药高于肌内注射。过敏反应多出现在接受治疗的2周至数周内;
②DDP引起过敏反应的发生率为1%~2%，与BLM和VCR联合应用时，约5%可发生致命性过敏反应，需特别注意;
③烷化剂：引起的过敏反应以美法仑发生率为高，静脉用药的发生率为2.4%，口服仅可见皮疹发生。BCNU局部应用主要为荨疹和接触性皮炎;
④抗生素类抗癌药物：BLM、放线菌素D、ADM等很梢引起重度过敏反应。BLM引起的主要反应是发热、寒战、呼吸困难和低血压等，多发生在用药后1~4小时。
⑤抗代谢类药物和VP16-213：偶尔引起过敏反应。
9、远期反应：化疗肺：如前所述，在此不能赘述;心功能不全：可因ADM和其他蒽环类药物积蓄而引起;中枢神经系统的变性改变;性、生殖器官的损害：不育、女性闭经;第二癌出现：尤其在长期、连续应用大量化疗药物后，可引发白血病。近年来，已有长期应用鬼臼乙叉甙发生白血病菌者的报道。
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