[成分药理]
本品含10多种黄酮类化合物,如补骨脂甲素(补骨脂双氢黄酮)、补骨脂乙素(异补骨脂查耳酮)、补骨脂色烯素、新补骨脂查耳酮等;还含有5种香豆素类化合物,如补骨脂内酯(补骨脂素)、异补骨脂内酯(白芷素)、补骨脂定、异补骨脂定、双氢异补骨脂定等;还含有单萜酚类的补骨脂酚;此外还含有补骨脂醛、挥发油、脂肪油、葡萄糖、树脂等。对补骨脂有效成分补骨脂素及8甲氧补骨脂素国内报道已人工合成并用于临床。
药理实验证实,补骨脂乙素在体外有抑制 Hela细胞和肉瘤180的作用。初步实验还证实补骨脂挥发油的抗癌作用。临床实验表明补骨脂丸(单味补骨脂制剂)有较好的升高白细胞的作用。补骨脂复方对减少癌症患者经化疗后出现的毒副反应和提高白细胞有较好疗效。有实验表明:复方补骨脂冲剂可显著提高大鼠白细胞中淋巴细胞百分率,降低中性白细胞百分率,从而增强大鼠细胞免疫功能;此冲剂还能显著提高大鼠血浆中CAMP含量,降低E2含量,从而使CAMP/CGMP比值升高,而对CGMP含量影响不明显,即对大鼠血浆中环核甘酸(CAMP)含量有显著影响;实验还提示此冲剂具有改善动物肾上腺皮质功能的明显作用。此冲剂从免疫系统、内分泌系统和第二信使等多方面调节机体各种功能,使之正常运转,从而达到治疗目的。
[现代应用]
补骨脂临床治疗癌症,主要以复方应用为主。其温肾壮阳,多用于治疗辨证为阳虚或阴阳两虚型患者,对用于治疗因化疗、放疗后的毒副反应及白细胞减少等,有较好的升白扶正及调整免疫功能的作用。
1.减少化疗、放疗毒副作用
张氏报道,运用扶正法治疗各种癌症患者26例,补肾固本法应用补骨脂复方(淫羊藿、补骨脂等)。结果:显效(顺利完成化疗,无明显副作用,白细胞在4000/mm3以上,血色素6g/dl以上,虚损改善)20例,有效(年老不能作化疗,血常规正常,虚损改善)4例,无效2例。总有效率为92%。金氏报道,用补骨脂复方(党参、黄芪、补骨脂、五味子等)防治肿瘤化疗毒副反应509例并进行临床观察。患者于化疗前3日开始服药,每日1剂,连用6日停药1天,化疗结束后服用调理脾胃之剂1周。结果:特效(顺利完成化疗疗程,各系统无不良反应,食欲精神好转)309例,显效(顺利完成化疗疗程,仅出现消化系统轻度反应)117例,有效(化疗中出现不良反应,但化疗未中断或中断不超过3日)67例,无效67例。总有效率96.9%。中医研究院广安门医院以扶正冲剂(补骨脂复方)防治中、晚期消化道癌,对减少化疗毒副反应,提高患者生存率有明显效果[11]。
2.胃癌
胡氏报道,对39例晚期胃癌在辨证基础上加用攻补结合的通治方“727”散(补骨脂复方),连续服药9~12个月。结果:显效(临床症状消失、瘤体消失、恢复劳力者)23例,有效(自觉症状基本消失、瘤体缩小或稳定、生存2~3年者)8例,无效8例。陈氏报道,应用中西药配合化疗治疗胃癌31例,其中中药扶正组11例用补骨脂复方(黄芪、党参、白术、补骨脂、菟丝子等),中药攻消组6例,单用西药组14例。治疗结果:化疗后白细胞均值,中药扶正组>4.0(×109/L),西药组<3.5(×109/L),攻消组< 3.0 (×109/L);西药组有5例、攻消组有4例患者的白细胞降至3.0(×109/L)以下,而中药扶正组无 1例低于3. 0(×109/L),(P<0.05)。王氏亦报道,在对158例术后晚期胃癌患者用扶正抗癌方为主结合化疗,对白细胞下降者加用补骨脂等升白药物,结果第一批56例3年以上生存率为41.07%;第二批102例,3年生存率超过 50%。
此外,在治疗各种中晚期肿瘤方面亦见报道。如章氏报道,治疗中晚期肿瘤27例,对阳虚型病人在基本方基础上均加补骨脂等药,治疗后5年生存率达到85%,平均存活73年。孙氏报道,放疗配合扶正祛瘀汤治疗食管癌30例,基本方为补骨脂、党参、白术等扶正药为主,并与单用放疗30例作对照。结果:中药加放疗组疗效明显优于单独放疗组,两组比较差异显著(p<0.05)。林氏报道。用扶正软坚法治疗中晚期原发性肝癌44例,对阴阳两虚型用补骨脂复方(熟附子、补骨脂、巴戟、生地、龟板等)并加活血软坚药物。结果:肝回缩7例,占位性病变消失5例,血清甲胎蛋白转阴、定量降至正常3例;治疗后半年、1年、3年、5年以上生存率分别为77.3%、59%、15.9%、6.8%。
[毒副反应]
补骨脂乙素粗制品、异补骨脂素经动物实验均未见明显不良反应,对血压、心电、血象、肝功及血糖等,均无明显影响。补骨脂总油、补骨脂酚和异补骨脂素小鼠灌胃,异补骨脂素小鼠腹腔注射,小剂量各脏器未见病理改变,大剂量均引起肾脏病变及进行性肾损害,但其他脏器未见病变。有报道2例,用补骨脂为原料制成的制斑素治疗白癜风引起过敏性休克。
补肾壮阳,固精缩尿,肾虚腰痛,小便频数,小儿遗尿,肾漏,温脾止泻,纳气平喘。
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