易瑞沙主要成分是吉非替尼,本品化学名称N-(-氯--氟苯基)--甲氧基--(-吗啉丙氧基)喹唑啉--胺。本品的推荐剂量为mg(片)一日次口服空腹或与食物同服。它适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
与其他抗肿瘤药物相似,易瑞沙是治疗乳腺癌的佼佼者,但治疗中也存在原发性耐药与继发性耐药的情况,耐药机制主要表现为一下两个方面:
1.蛋白酪氨酸家族是人类肿瘤中最常发生突变的基因家族。
约10%的肺腺癌患者中发现了编码HER2蛋白酪氨酸激酶区的HER2基因突变,HER2突变型较野生型更具侵袭性和致瘤性,突变型对HER2靶向治疗敏感,但对EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼不敏感。
2.ErbB家族基因突变与靶向治疗及预后有关。
胞内的信号通路互相联系,形成一个复杂的网络体系,易瑞沙虽然能够抑制HER2同源或异源二聚体的形成从而阻断下游信号通路,但肿瘤细胞可通过膜表面其它受体旁路激活HER2的下游信号通路,导致其耐药现象发生。
解决易瑞沙耐药的对策随着该药耐药机制的研究深入,人们也研制了许多针对性强的干预药物,该药与紫杉醇联用均可显著增强抗ErbB2高表达肿瘤的作用,有望发展成为一种独具特色的临床候选药物,并可提高疗效。
以上对易瑞沙的耐药机制进行了一些概述,希望能帮助您了解易瑞沙的情况。九生元新特药房医师指出在患上癌症后及时治疗很关键,而易瑞沙一定要在专家的指导下服用药物,在服用药物之前还要记得看清说明书和注意事项。
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