尿嘧啶替加氟胶囊(优氟泰)的机制
在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。
通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值为23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。
在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大,分别为10.0及4.1。本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。
尿嘧啶替加氟胶囊(优氟泰)的主要特点:
1、是一种连续服用的应广谱抗代谢类抗菌素肿瘤药,对消化吸收系统癌、乳腺癌及甲关腺癌等有较好的疗效。
2、防止癌症术后复发扩散和转移。
3、口服吸收良好,生物利用度高,半衰期长。在肿瘤组织中活性代谢物浓度高,有效浓度维持时间长。
4、给药方便面,副作用轻微。
5、能明显改善消化道癌症患者的自觉症状:减轻疼痛,增强食欲,精神好转,肿瘤缩小,从而延长生存期。
6、可与多种抗癌药物进行联合化疗也是术后和晚期患者的首先化疗药物。
尿嘧啶替加氟胶囊是广谱抗代谢类抗菌素肿瘤药,可用于多种癌症的治疗。