在手术后或者疼痛剧烈时,为了给患者紧急止痛,通常会肌注止痛药物,以获得快速镇痛效果,导致给大家一个印象——肌注止痛药物,起效最快、效果最好。
但是癌痛是一个比较长期、慢性发展的过程,止痛并不能只追求起效快。针对癌痛,用药的主要目标是为了维持人体血液中有效的药物浓度,在医学上称为有效血药浓度,即如果服用止痛药后,人体24小时内都能够维持有效的血药浓度,患者就没有什么疼痛感。
肌注所使用的针剂类止痛药特点是起效快,很快在人体内达到血药浓度的峰值,甚至很可能超过治疗所需的有效血药浓度,但是这样的药物很容易被机体代谢掉,一旦低于有效血药浓度,患者会很快就再次出现疼痛感;再次出现疼痛感时,由于原来大剂量止痛药物对身体的生理冲击,往往容易产生药物耐受,常规的药物剂量就不足以达到原有的止痛效果了,最终使得用药量越来越大,同时药物副作用也会越来越大。
药物耐受的根本原因在于,针剂快速起效使得人体也很快产生对抗止痛药物的拮抗机制。通俗来讲,人体存在正向和负向的相互拮抗系统来维持人体的功能,比如人体自动调节血糖水平的机制,未进食时,人体分泌相关激素升高血糖维持血糖的稳定以满足人体各种活动的需求;进食后,血糖会迅速增高,较高的血糖水平就会激发人体分泌相关激素以降低血糖,使血糖维持在正常水平。从这个角度康,止痛也一样,用针剂会快速激发出人体对抗镇痛药物机制,对止痛药产生耐受,最终使得止痛效果越来越差。
而使用缓释制剂,比如口服药和皮肤贴剂,第一,血药浓度波动非常小,可以长时间维持身体内有效的血药浓度;第二,血药浓度波动小会减少或推迟身体耐药机制的出现;第三,药物维持的时间越长,需要增加药物的频率就越小,副作用也越小。
总而言之,患者在用药过程当中尽量选择缓释制剂才能使得效果更好、维持时间长、副作用更小,而且还不容易产生耐受。
(实习编辑:庄智伟)
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