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硫酸氨基葡萄糖超声透入治疗骨关节炎

2017-05-10 来源:关节时间  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:既往已经有超声作用下的阿片类药物、双氯芬酸钠等药物的透皮研究,部分策略已成功应用于临床实践,如使用1 MHz的超声波可使甘露醇渗入皮肤的效率提高几十倍。

  氨基葡萄糖是临床治疗骨关节炎最常用的药物之一,其疗效明确,副作用小,深受临床医师和患者喜爱。现阶段临床氨基葡萄糖主要是口服剂型,以胶囊/片剂最为常见,虽然有较好的口服利用率和亲软骨特性,但依然有相当一部分药物无法分布于关节软骨或者被清除代谢而无法利用。因而,有学者提出了利用超声的辅助作用,使氨基葡萄糖药液通过皮肤直接进入关节腔,从而达到氨基葡萄糖局部“精准治疗”的目的,并取得了一定成效。

  超声作用下药物透皮的机制

  既往已经有超声作用下的阿片类药物、双氯芬酸钠等药物的透皮研究,部分策略已成功应用于临床实践,如使用1 MHz的超声波可使甘露醇渗入皮肤的效率提高几十倍。

  从机制角度来看,超声促进药物的透皮效应,主要依靠超声波的机械效应和热效应。机械效应一是超声的振动效应,其可以使人体组织各质点受到交替变化的压力,引起组织细胞内物质运动,促使细胞膜产生微细的摩擦作用,从而提高胞膜的通透性,加强药物在组织间的弥散;二是一定强度的超声还能使大分子间的物理性化学键断裂,从而使大分子药物产生解聚效应,增强大分子药物的活动和弥散能力,最终促进大分子药物进入皮肤。而热效应也主要是提高药物大分子的分子运动能力,增强其向组织定向弥散的能力。由于超声促进药物的弥散主要依赖于物理作用,不涉及大分子的离子解离,因而药物一般不会被电解产物或超声波破坏,所以安全、高效。

  输超声作用氨基葡萄糖治疗骨关节炎的研究

  国内学者开展的相关实验,从离体和活体两个角度均证实了超声能够有效促进氨基葡萄糖透过皮肤,进而治疗骨关节炎。在离体实验中,研究者将氨基葡萄糖溶液直接作用于兔离体皮肤的表面,但作为大分子物质的氨基葡萄糖几乎无法透过皮肤;而给予0.2 W.cm-2声强的超声辐照后,氨基葡萄糖皮肤透过量和透过速率明显升高;而且超声作用的时间越长,透过量和透过速率的提升越明显,表现出明显的正相关,证实了超声能够有效促进氨基葡萄糖透过皮肤[1-2]。

  在此基础上,研究者进一步开展了超声辅助下的氨基葡萄糖治疗兔骨关节炎的研究。建立了兔骨关节炎模型后,以氨基葡萄糖溶液作为耦合剂,每天在声强0.2 W.cm-2下辐照30分钟,共治疗4周;而对照组仅给予氨基葡萄糖溶液假辐照治疗。结果表明,和对照组相比较,治疗组的兔关节软骨破坏显著减轻,关节腔内的透明质酸浓度明显升高,提示了该疗法对骨关节炎治疗的有效性。

  综合来看,超声辐照下的氨基葡萄糖经皮治疗骨关节炎的研究,为临床更加高效、精确地利用氨基葡萄糖类提供了一个全新的思路和方式。但遗憾的是,该治疗方案现阶段仅停留于离体和动物实验阶段,尚无临床成功应用的经验,因此未来还需要进一步探索和完善。

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