疼痛是骨与关节疾病患者常见的临床症状,而“非甾体抗炎药(NSAIDs)”是骨与关节疾病疼痛治疗中很常见的一类药物,且通常用药过程漫长。解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(SAIDS)不同,故又称为非甾体类抗炎药(NSAIDS)。然而,这类药物使用不当会导致胃肠道的损伤,甚至加重患者治疗负担。
非甾体类抗炎药的分类
NSAID种类繁多,美国食品医药管理局(FDA)确认的NSAID分成三类:
1、乙酰水杨酸盐类,包括阿司匹林;
2、非乙酰基水杨酸盐类,包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二氟尼柳(二氟苯水杨酸)、双水杨酸酯;
3、非水杨酸盐类,包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡罗昔康(炎痛喜康)、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。
另外,NSAID药物还可根据作用机制不同分为非选择性和选择性。NSAID药物通过抑制环氧化酶(COX)起到抗炎镇痛的作用,人体主要存在两种环氧化酶(COX),即COX-1和COX-2。COX-1是结构酶,人体正常情况下即存在,具有胃粘膜保护作用;COX-2则是诱导酶,在炎症时才大量表达,会加重疼痛和炎症反应。非选择性NSAID同时抑制COX-1和COX-2,镇痛抗炎同时容易导致胃肠道损伤,血小板功能抑制等副作用,而选择性COX-2抑制剂能更有针对性地抑制COX-2,减少胃肠道损伤等副作用。损伤等副作用。常用的非选择性NSAID药物包括芬必得、扶他林等,选择性COX-2抑制剂主要以塞来昔布为代表。
增加抗炎药胃肠道风险的9大因素
(1)年龄≥60 岁;(2)有症状的消化道溃疡史(胃肠道出血或穿孔、消化道溃疡);(3)使用抗凝剂;(4)150天内服用非甾体抗炎药;(5)30 天内服用低剂量阿司匹林;(6)同时使用糖皮质激素;(7)幽门螺旋杆菌感染;(8)饮酒;(9)吸烟。
非甾体类抗炎药的使用原则
1.剂量个体化。应明确即使按体重给药,仍可因个体差异而使血中药物浓度各不相同。应结合临床对不同病人选择不同剂量。老年人宜用半衰期短的药物。
2.中、小剂量NSAID有退热止痛作用,而大剂量才有抗炎作用。
3.通常选用一种NSAID,在足量使用2~3周后无效,则更换另一种,待有效后再逐渐减量。
4.不推荐同时使用两种NSAID,因为疗效不增加,而副作用增加。
5.在选用一系列NSAID后,如未出现有突出疗效,可选用便宜和安全的药物。
6.有2~3种胃肠道危险因素存在时,应加用预防溃疡病的药物,或者选择胃肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂。
7.具有一种肾脏危险因素时,选用合适的NSAID,有两种以上肾脏危险因素时,避免使用NSAID。
8.用NSAID时,注意与其他药物的相互作用,如β-受体阻断剂可降低NSAID药效;应用抗凝剂时,避免同时服用阿司匹林;与洋地黄合用时,应注意防止洋地黄中毒。
由于NSAIDs 对胃肠道会产生刺激作用,年龄较大的患者在服用该类药物时应该注意三点:一是不要空腹用药,因为空腹用药的副作用是饭后用药的5 倍以上;二是尽量不要长期定时、定量地服药,而是要根据关节的疼痛程度间断用药;三是如果必须连续服药,就需要加用一些胃黏膜保护药,以减少非甾体抗炎药对胃肠道的影响。
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