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儿童常用吸入性糖皮质激素

2017-09-06 来源:人卫儿科  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:糖皮质激素(GCS)可以减轻气道内的炎症,抑制气道高反应状态,阻止气道痉挛和炎性肿胀,是目前治疗过敏性哮喘最有效的药物。
  儿童常用吸入性糖皮质激素
 
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  概述
 
  糖皮质激素(GCS)可以减轻气道内的炎症,抑制气道高反应状态,阻止气道痉挛和炎性肿胀,是目前治疗过敏性哮喘最有效的药物。糖皮质激素可以多种给药途径,但吸入性糖皮质激素具有高效性和局部选择性,全身副作用小的优点,使它成为哮喘缓解期治疗的主要用药。
 
  吸入性糖皮质激素的高效性和局部选择性的化学基础是在于GCS甾体核的16α和17α或17β位置上有一个亲脂基团的置换。当GCS甾体核的D环上用亲脂基团替代可得到三种重要特性:①与GCS-R有非常高度的亲和性;②能增加GCS的局部摄取,并延长在组织中储存时间;③全身吸收后,易被肝脏转化而快速灭活。
 
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  分类
 
  1.吸入性糖皮质激素种类和特性
 
  吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米松、布地奈德、氟地卡松、丙酮去炎松和氟乐松,临床常用以下三种药物。
 
  (1)二丙酸倍氯米松(beclomethasonide,BDP)
 
  如必可酮,BDP是丙酸倍氯米松(BMP)的前体,BMP比BDP具有更高的受体亲和力,BDP水溶性小,在肺组织中转化成BMP。肝脏灭活速度慢,并且在肝脏代谢后会产生另一种活性产物(倍氯米松);因而周身副作用相对较大,吸入药物后要注意反复漱口,以减少药物从胃肠道进入机体。
 
  (2)布地奈德(budesonide,BUD)
 
  又名布地奈德、普米克都保或MDI,BUD比BDP有较高的受体亲和性和水溶性,而与BMP接近。BUD以无活性脂肪酸酯化物形式滞留在气道细胞内,从而延长了布地奈德的局部抗炎效果,BUD肝脏灭活速度较BMP快,肝脏通过两种代谢途径进行代谢,首过代谢为90%,半衰期2.8小时。
 
  (3)氟地卡松(fluticasonepropionate,FP)
 
  如辅舒酮MDI。FP与BDP一样水溶性低,但受体亲和力高;FP只通过一种代谢途径,首过代谢为100%,半衰期8~14小时。FP的长半衰期可能与其高亲脂性有关,可增加组织结合和分布容积,反复用药可有一定程度的全身蓄积作用。
 
  2.吸入性糖皮质激素剂型
 
  单一制剂
 
  1)丙酸倍氯米松(必可酮)。
 
  2)丙酸氟替卡松(辅舒酮)。
 
  3)布地奈德(普米克都保、普米克令舒、普米克气雾剂)。
 
  复合制剂
 
  1)丙酸氟替卡松+沙美特罗(舒利迭)。
 
  2)布地奈德+富马酸福莫特罗(信必可都保)。
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