丙酸氟替卡松吸入气雾剂的主要成份是丙酸氟替卡松。化学名称：6，9-二氟-11羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯。 那么，丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药理毒理及药代动力学是什么？

丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药理毒理是1、药效学： 按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。

2、临床前安全性： 毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时，才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性，在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。 不含氟里昂的抛射剂-HFA134a，在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中，未见毒性作用。 (详见包装内部说明书)

丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药代动力学是在对健康志愿者进行的为期14天的试验中，吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，给药30-60分钟后，药物血浆浓度约为0.3ng/mL。对健康志愿者吸入给药后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零，所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。

丙酸氟替卡松与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。但与其它同类皮质激素相比，由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应，吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明，根据所用剂量不同，大部分剂量(87－100%)自粪便排泄，其中多达75%为原形药物。1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。对健康志愿者口服16mg单剂量药物，产生的血药浓度小于0.5ng/mL。健康志愿者单剂静脉注射2mg药物，显示丙酸氟替卡松的清除率与肝血流(900mL/分)速度接近，而肾清除率0.11mL/分)不到1%。这些结果表明肝清除几乎是完全的。口服生物利用度接近于零。静脉注射给药时，丙酸氟替卡松的药代动力学与给药剂量成正比。丙酸氟替卡松在身体内广泛分布。稳态分布体积接近300L，其清除率高达1.1L/分，提示广泛地肝清除。丙酸氟替卡松的血浆峰浓度在3-4小时内减少近98%，且在终末半衰期(约8小时)后，血浆中药物的浓度很低。在动物和人类试验中，抛射剂HFA-134a经呼吸迅速清除，未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因达峰时间(tmax)和平均残留时间均极短暂，所以HFA-134a在血浆中停留时间短而没有蓄积。

丙酸氟替卡松吸入气雾剂给药可预防性治疗哮喘。成人：轻度哮喘：在每日规律治疗基础上，需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。中度哮喘：正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗，但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依赖皮质激素全身给药才能充分控制症状的病人。一旦开始使用吸入型丙酸氟替卡松，能显著减少或撤除许多病人对口服皮质激素的需求。儿童：任何需要预防性药物治疗的儿童，包括接受目前的预防性治疗不能控制症状的病人。

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