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卡马西平片(得理多)的药代动力学是怎样的?

来源:健客 发布时间:2017/6/13 19:29:53
    导读:随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

卡马西平片(得理多)为白色片。其主要成分为卡马西平。

卡马西平片(得理多)的适应症为癫痫部分性发作:癫痫原发全身性发作(包括:强直、阵挛、强直-阵挛)。三叉神经痛。详见包装内部说明书。

卡马西平片(得理多)可在用餐时,用餐后或两餐之间用少量液体送服。对老年患者,应慎重选择卡马西平。详见包装内部说明书或遵医嘱。

那么,卡马西平片(得理多)的药代动力学是怎样的?

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

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(实习编辑:徐茶珍)

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