盐酸沙格雷酯片(安步乐克)，脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）进行代谢。那么，盐酸沙格雷酯片的药理毒理是怎么样？

盐酸沙格雷酯片的药理毒理是：

1．作用机理

本品对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用，因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。

2．抑制血小板凝聚作用

（1）对于健康成人以及慢性动脉闭塞症患者，本品可抑制由于同时添加5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚（exvivo试验）；

（2）在invitro试验中，发现本品可抑制胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚。

另外，由胶原蛋白所导致的血小板凝聚会由5-羟色胺所增强，本品可抑制这一现象。

3．抗血栓作用

（1）在使用周围动脉闭塞症模型（通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞）的试验中，本品可抑制其病症的发作；

（2）在使用动脉血栓模型（血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓）的试验中，本品可抑制其血栓的形成。

4．抑制血管收缩作用

在使用大鼠血管平滑肌进行的invitro试验中，发现本品可抑制5-羟色胺导致的血管平滑肌收缩。

另外，血管平滑肌会伴随血小板凝聚而发生收缩，使用本品可抑制这种收缩。

5．微循环改善作用

本品可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高。在使用侧支血行循环障碍模型（大鼠）的试验中，本品可改善其循环障碍。

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（实习编辑：李嘉颖）

 

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