药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
甲泼尼龙片的成份为甲泼尼龙,其化学名称为:11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
糖皮质激素只能作为对症治疗,只有在某些内分泌失调的情况下,才能作为替代药品。
那么,甲泼尼龙片(美卓乐)的药代动力学是怎样的?
药代动力学:人体内小肠灌注实验证明,类固醇主要在小肠近端被吸收,远端吸收率约为近端的50%。
甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40%-90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行,少量在肾脏进行。
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(实习编辑:徐茶珍)
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