甲泼尼龙片(美卓乐)的药代动力学是怎样的？

药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

甲泼尼龙片的成份为甲泼尼龙，其化学名称为：11β，17，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

糖皮质激素只能作为对症治疗，只有在某些内分泌失调的情况下，才能作为替代药品。

那么，甲泼尼龙片(美卓乐)的药代动力学是怎样的？

药代动力学：人体内小肠灌注实验证明，类固醇主要在小肠近端被吸收，远端吸收率约为近端的50%。

甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40%－90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢，主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行，少量在肾脏进行。

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（实习编辑：徐茶珍）