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磷霉素钙甲氧苄啶胶囊药代动力学是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/12 13:35:52
    导读:磷霉素钙甲氧苄啶胶囊药代动力学口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。那么,磷霉素钙甲氧苄啶胶囊药代动力学是有怎样呢?

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊口服。每次2~4粒(每粒含磷霉素0.125g),每日4次,儿童酌减。

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊药代动力学口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛,表现分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。脑膜有炎症时,本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。林霉素亦可进人胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内约90%经尿排出。血液透析可清除70%~80%的药物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,广泛分布在肾,肝、脾、肺、肌内、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3-1.8L/KG;蛋白结合率为30%~46%;半衰期(t1/2)为8~10小时,无尿时20~50小时。TMP主由肾排泄,24小时可排出50%~60%,其中80%~90%为原型,在酸性尿中排出增多,碱性相反。

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(实习编缉:陈志方)

 

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