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非洛地平缓释片(Ⅱ)药代动力学是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/9 21:22:00
    导读:非洛地平缓释片(Ⅱ)生物利用度约为15%,与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响,最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。

非洛地平缓释片(Ⅱ)为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)。为薄膜衣片,衣层两面各开有一激光小孔,除去薄膜衣后显白色或类白色。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)药代动力学是有怎样呢?

非洛地平缓释片(Ⅱ)主要成份为非洛地平。化学名:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式:C18H19Cl2NO4。分子量:384.25。

非洛地平缓释片(Ⅱ)药代动力学是生物利用度约为15%,与摄食无关。吸收速率而不是吸收程度受同时摄食影响,最大血药浓度增加约65%。3-5小时达最大血药浓度。血浆蛋白结合率约99%。稳态时的分布容积为10L/kg。非洛地平的消除相半衰期约25小时,5天后达稳态。长期治疗无蓄积危险。平均清除率为1200ml/min。老年患者和肝功能损害的患者清除率下降,导致非洛地平血药浓度增高。年龄仅能部分解释血药浓度的个体间差异。非洛地平由肝代谢,所有已界定的代谢物是无活性的。给药量中约70%以代谢物的形式分泌入尿,其余经粪便排泄。不到给药量0.5%的药物在尿中恢复成原形。肾功能不全患者的药代动力学不变,但存在无活性代谢物的蓄积。血液透析不能清除非洛地平。

非洛地平缓释片(Ⅱ)哺乳期妇女用药是在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究,但鉴于动物实验中有不利影响,故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。尚不清楚本品是否排入乳汁,但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应,故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊。

非洛地平缓释片(Ⅱ)不良反应是服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿(呈剂量依赖性,与前毛细血管舒张有关)。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道,但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。偶有高血糖的报道。全身:疲乏(1/1000≤发生频率<1/100),发热(发生频率<1/10000)循环:面部潮红、踝部水肿(发生频率≥1/100),心悸、心动过速(1/1000≤发生频率<1/100),期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎(发生频率<1/10000)内分泌:高血糖(发生频率<1/10000)胃肠道:恶心、腹部疼痛(1/1000≤发生频率<1/100),呕吐(1/10000≤发生频率<1/1000),牙龈增生、牙龈炎(发生频率<1/10000)皮肤:疹、瘙痒(1/1000≤发生频率<1/100),荨麻疹(1/1000≤发生频率<1/100),光敏感性、唇舌血管神经性水肿(发生频率<1/10000)免疫反应:过敏性反应(发生频率<1/10000)肝脏:肝功能增高(发生频率<1/10000)骨骼肌:关节痛、肌痛(1/10000≤发生频率<1/1000)神经:头痛(发生频率≥1/100),头昏(1/1000≤发生频率<1/100),晕厥、继发性低血压(1/10000≤发生频率<1/1000)精神:阳痿、性功能障碍(1/10000≤发生频率<1/1000)泌尿生殖器:尿频(发生频率<1/10000)。

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(实习编缉:陈志方)

 

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