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替格瑞洛片与辛伐他汀同用如何呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/8 0:33:31
    导读:替格瑞洛片在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛片是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用。

替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。替格瑞洛片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,替格瑞洛片与辛伐他汀同用如何呢?

替格瑞洛片的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后,替格瑞洛片在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛片是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。

替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。替格瑞洛片的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。替格瑞洛活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

替格瑞洛片及其活性代谢产物的活性相当。替格瑞洛片在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。

替格瑞洛片与辛伐他汀、洛伐他汀同用:因为通过CYP3A4代谢,替格瑞洛可使其血清浓度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者会增加至2~3倍。辛伐他汀对替格瑞洛的血浆浓度无影响。替格瑞洛可能对洛伐他汀有相似的影响。在与替格瑞洛合用时,辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。

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(实习编缉:李华艺)

 

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