服用替格瑞洛片的肌酐水平升高是怎样呢？

来源：健客发布时间：2017/4/8 0:25:58

导读：

替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，服用替格瑞洛片的肌酐水平升高是怎样呢？

替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛片可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX（也是活性物质），中位Tmax约为2.5小时（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的剂量范围（30～1260mg）内，替格瑞洛片与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。

替格瑞洛片的平均绝对生物利用度约为36%（范围为25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的摄食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。

替格瑞洛片的药代动力学呈线性，替格瑞洛片及其活性代谢产物（AR-C124910XX）的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛片的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合（]99%）。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。

替格瑞洛片的肌酐水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有25.5%、21.3%的患者血清肌酐浓度显著增加]30%；分别有8.3%、6.7%的患者血清肌酐浓度显著增加]50%。肌酐升高]50%的情况在]75岁的患者（替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%）、基线时即有重度肾损伤（替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%）和接受ARB合并用药治疗的患者（替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%）中更为显著。在这些亚组人群，两组中导致停用研究药物的肾相关严重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛组报告的肾不良事件总数为4.9%，氯吡格雷组为3.8%，但研究者认为与治疗有因果关系的事件发生比率两组相似：替格瑞洛组有54(0.6%)，氯吡格雷组有43(0.5%)。

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（实习编缉：李华艺）

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