托伐普坦片为蓝色片，主要成分是托伐普坦，化学名称为(±)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氢-5-羟基-1H-1-苯并杂氮卓-1-基)羰基]-N-邻-甲苯酰基-间-苯甲胺。

托伐普坦片用于治疗临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

那么，托伐普坦片有怎样的药理作用？

托伐普坦是选择性的血管加压素V2受体拮抗剂，与血管加压素V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素（AVP，又称抗利尿激素ADH）的1.8倍。托伐普坦与血管加压素V2受体的亲和力是托伐普坦与Vla受体亲和力的29倍。当口服给药时，15~60mg剂量的托伐普坦能够拮抗AVP的作用，提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液的渗透压，最终促使血清钠浓度提高。通过尿液排泄钠和钾的量以及血浆钾浓度并没有显著改变。托伐普坦的嗲些产物与托伐普坦相比，对人体血管加压素V2受体的拮抗剂作用没有或很微弱。给予托伐普坦后，天然精氨酸血管加压素的血浆浓度会升高（平均2~9pg/ml）。

健康受试者单次口服托伐普坦60mg2~4小时后，出现排水利尿作用和血清钠浓度升高。服药4~8小时后，血清钠浓度最高升高6mEq，尿排泄速度高达9ml/分钟。托伐普坦的药理作用滞后于血药浓度。

服药后24小时，血清钠浓度约为峰值的60%，但尿排泄速度未继续增加，服用托伐普坦60mg以上时，未见排水利尿作用和血清钠浓度进一步增强和升高。服用本品推荐剂量为15~60mg、1日1次，先出现排水利尿作用，随后血清钠浓度升高。

在健康受试者进行的探讨托伐普坦对QTc间期影响的双盲、平行、安慰剂对照、阳性药临床试验中，172例健康受试者连续服用了tfpt30及300mg、莫西沙星400mg、安慰剂，1日1次。服用托伐普坦30及300mg后，服药第1天和第5天托伐普坦未对QTc间期有明显影响。服药300mg时，tfpt的血药浓度峰浓度约为30mg的4倍。第1天服用莫西沙星2小时后延长17ms，表明本试验用于探讨tfpt对QT间期影响的设计合理。

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（实习编辑：徐茶珍）