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利格列汀片的药代动力学是怎样?

来源:健客 发布时间:2017/4/1 21:01:41
    导读:利格列汀片的绝对生物利用度约为30%。高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;这一效应并无临床相关性。利格列汀片可以在进食或空腹条件下服用。

利格列汀片(欧唐宁),不建议密闭,不超过25℃保存,请置于儿童不可触及处,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,利格列汀片的药代动力学是怎样?

利格列汀片的药代动力学是:

1、吸收

利格列汀片的绝对生物利用度约为30%。高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;这一效应并无临床相关性。利格列汀片可以在进食或空腹条件下服用。

2、分布

健康受试者单次静脉注射5mg利格列汀后稳态的表观分布容积均值约为1110升,这表明利格列汀在组织中有广泛的分布。利格列汀的血浆蛋白结合率呈浓度依赖性,血浆蛋白结合率从1nmol/L时的99%左右降至≥30nmol/L时的75%?89%,这表明结合DPP-4的饱和度随着利格列汀浓度的增加而升高。在DPP-4完全饱和的高浓度时,仍有70%?80%的利格列汀与血浆蛋白结合,因此血浆中有30%?20%的利格列汀处于非结合状态。具有肾或肝功能不全的患者血浆结合未受影响。

3、代谢

口服给药后,大部分(约90%)的利格列汀以原型排泄,表明代谢是次要的消除途径。吸收的利格列汀有一小部分代谢为无药理学活性的代谢产物,其稳态暴露水平为利格列汀的13.3%。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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