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盐酸替扎尼定片与口服避孕药合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/24 2:29:38
    导读:盐酸替扎尼定片口服吸收良好,盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%)。

盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定。那么,盐酸替扎尼定片与口服避孕药合用是怎样呢?

盐酸替扎尼定片口服吸收良好,盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%),盐酸替扎尼定片对肝脏的首过消除作用较大,盐酸替扎尼定片给药后约95%的药物肝脏代谢,盐酸替扎尼定片的代谢产物无明显活性。

盐酸替扎尼定片代谢产物的T1/2为20~40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出,60%以上的药物经肾脏排泄,其中原形排泄物仅为3%,盐酸替扎尼定片对肾功能不良明显影响的排泄;盐酸替扎尼定片当肌酐清除率小于1.5L/h时,肾脏对该药的排泄速度降低50%以上,盐酸替扎尼定片的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。

盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定片在体内分布广泛,盐酸替扎尼定片对健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。盐酸替扎尼定片与血浆蛋白结合率约为30%,且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。

盐酸替扎尼定片与口服避孕药合用:4mg盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明,与没有同时服用口服避孕药的病人相比,同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降50%。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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