思瑞康的主要成份为富马酸喹硫平。思瑞康为薄膜衣片;除去包衣后显白色或类白色。那么,思瑞康的体重增加是怎样呢?
思瑞康大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。思瑞康的临床试验证实,思瑞康每日两次给药时是有效的。思瑞康对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。思瑞康的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。
思瑞康对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。思瑞康还能阻断多巴胺拮抗剂的作用,无论是行为还是电生理学测试,思瑞康可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的神经化学指标。思瑞康口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。思瑞康的血浆蛋白结合率为83%。
思瑞康的代谢较完全,思瑞康服用后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。思瑞康的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。思瑞康及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。
思瑞康的体重增加:临床试验中曾发现体重增加的病例。使用本品治疗的患者应定期监测体重。临床研究中观察到部分患者有发生体重、血糖或血脂代谢参数恶化,这些参数的变化应根据临床酌情处理。
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(实习编缉:李华艺)
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