盐酸沙格雷酯片对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用,因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸沙格雷酯片成人用药是有怎样呢?
盐酸沙格雷酯片药代动力学是:
1.吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:
2.代谢·排泄:健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。
(参考)有关动物的吸收·分布·代谢·排泄
给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
3.代谢酶:本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。
盐酸沙格雷酯片成人用药是通常成人每天3次,每次100mg,饭后口服。但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。
盐酸沙格雷酯片有效期是36个月。
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(实习编缉:陈志方)
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