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琥珀酸美托洛尔缓释片与苯海拉明同用如何呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/23 16:17:18
    导读:琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。

琥珀酸美托洛尔缓释片为白色或类白色薄膜衣片。主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片与苯海拉明同用如何呢?

琥珀酸美托洛尔缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。

琥珀酸美托洛尔缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。琥珀酸美托洛尔缓释片的血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。琥珀酸美托洛尔缓释片在饮用葡萄柚果汁时,琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。

琥珀酸美托洛尔缓释片与苯海拉明同用:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代谢。

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(实习编缉:李华艺)

 

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