帕利哌酮缓释片单剂量服用后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。那么,帕利哌酮缓释片禁忌是怎样呢?
帕利哌酮缓释片药理作用是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
帕利哌酮缓释片禁忌是已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。其中本品(帕利哌酮)属于利培酮的代谢产物,因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
帕利哌酮缓释片孕妇用药是妊娠还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下,方可在妊娠期间使用本品。已经报告,在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物,新生儿可能发生锥体外系症状,这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿体征和症状。分娩本品对人分娩的作用尚不明确。
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(实习编缉:陈志方)
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