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硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理是怎样?

来源:健客 发布时间:2017/3/6 20:29:30
    导读:硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理是:为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂(利欣平),适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。那么,硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理是怎样?

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药理毒理是:

1、药理作用:本药为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘

2、毒理研究:与其它选择性β2-激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中,在口服剂量50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼睑开放(无睑)、继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。本品采用的无氟利昂抛射剂HFA-134A,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),对多个种属的动物暴露天数为两年的试验中,未见毒性反应。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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