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瑞舒伐他汀钙片(托妥)的药代动力学有哪些?

来源:健客 发布时间:2017/3/5 17:04:20
    导读:瑞舒伐他汀钙片(托妥)适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)。那么,瑞舒伐他汀钙片(托妥)的药代动力学有哪些?

瑞舒伐他汀钙片(托妥)会不定期地根据市场发展需求而更换包装,以满足消费者的需求,与时并进。那么,瑞舒伐他汀钙片(托妥)的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。

瑞舒伐他汀钙片(托妥)的药代动力学有:

吸收:本品口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。

分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。

代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。

对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。

排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。健客药店致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到健客药店购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:卢锦锐)

 

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