骨化三醇软胶囊在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。那么，骨化三醇软胶囊不良反应是怎样呢？

骨化三醇软胶囊性状是内容物为淡黄色至黄色油状液体。

骨化三醇软胶囊药代动力学是吸收骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。分布单剂量口服本品0.5ug，2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小时后降至53.0±6.9pg/mL，8小时后降至50.0±7.0pg/mL，12小时后降至44±4.6pg/mL，24小时后降至41.5±5.1pg/mL。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想，外源性骨化三醇能通过母体血液进入到乳汁和胎儿的血液中。代谢已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D活性。1α，25-二羟-24-氧代-维生素D3，1α，23，25-三羟-24-氧代-维生素D3，1α，24R，25-三羟基维生素D3，1α，25R-二羟维生素D3-26，23S-内酯，1α，25S-26-三羟维生素D3，1α，25-二羟-23-氧代-维生素D3，1α，25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1α-羟基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。排泄血中骨化三醇的清除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。病人的特性肾病综合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

骨化三醇软胶囊不良反应是由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒（取决于高钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100mmol/l）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

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（实习编缉：陈志方）