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阿德福韦酯片在体内到底如何代谢?

来源:健客 发布时间:2017/2/22 16:32:49
    导读:阿德福韦酯片的代谢产物及其作用方式:阿德福韦酯片是一种口服的抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物。

阿德福韦酯片适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。具有抗逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒的广谱抗病毒作用。那么,阿德福韦酯片在体内到底如何代谢呢?

阿德福韦酯片的代谢产物及其作用方式:阿德福韦酯片是一种口服的抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物,级阿德福韦二磷酸盐。

阿德福韦二磷酸盐通过下面两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是通过与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争;而是整合到病毒DNA后引起DNA链的延长终止。

阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

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(实习编辑:徐培颖)

 

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