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厄贝沙坦分散片用于2型糖尿病的高血压患者是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/22 1:31:09
    导读:厄贝沙坦分散片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。厄贝沙坦分散片当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时。

厄贝沙坦分散片的辅料为交联聚维酮、微晶纤维素、乳糖、聚维酮K30、糖精钠、二氧化硅、硬脂酸镁。那么,厄贝沙坦分散片用于2型糖尿病的高血压患者是怎样呢?

厄贝沙坦分散片的体外实验显示主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同工酶CYP3A4几乎没有效应。厄贝沙坦分散片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。厄贝沙坦分散片当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时,厄贝沙坦分散片可观察到其不能按比例地增加,其机理尚不明确。厄贝沙坦分散片口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。厄贝沙坦分散片及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦分散片口服或静脉给予后,大约20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在粪便中。

厄贝沙坦分散片口服给药后,厄贝沙坦分散片的吸收良好,厄贝沙坦分散片的绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦分散片的血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。厄贝沙坦分散片口服或静脉给予后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦分散片在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。厄贝沙坦分散片主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约6%)。

厄贝沙坦分散片在患有2型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为150mg每日一次,并增量至300mg每日一次,作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明,安博维使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中,厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物,降低患者血压并达到目标值。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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