替莫唑胺胶囊的主要成份为替莫唑胺。化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。那么，替莫唑胺胶囊的骨髓抑制是怎样呢？

替莫唑胺胶囊为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。替莫唑胺胶囊为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺胶囊在体循环生理pH状态下，替莫唑胺胶囊能迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。替莫唑胺胶囊的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。替莫唑胺胶囊通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。替莫唑胺胶囊口服后被迅速吸收，并很快排泄到尿中。替莫唑胺胶囊对人治疗剂量的暴露程度与大鼠和犬的相似。替莫唑胺胶囊在多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统，睾丸和胃肠道。

替莫唑胺胶囊用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺胶囊对大鼠和犬的毒性比对人较大。替莫唑胺胶囊在人对治疗剂量（200mg/m2）能很好耐受，但该剂量接近大鼠和犬多剂量的最低致死剂量。白细胞和血小板与剂量相关的减少是大鼠和犬的敏感指标。替莫唑胺胶囊在治疗间期，大多数血液学和生化指标以及和组织病理改变能明显恢复。替莫唑胺胶囊在6个周期大鼠研究中考察的瘤谱包括乳腺癌、皮肤角化棘皮瘤、基底细胞腺瘤和各种间质瘤。犬研究中未考察肿瘤或癌前变化。替莫唑胺胶囊对大鼠的致瘤作用似乎是物种特异的，与其他化疗药物无明显差异。

替莫唑胺胶囊的骨髓抑制(血小板减少症和中性粒细胞减少症)为剂量限制性不良反应。通常在治疗的第1个周期发生，不累积。女性患者4级中性粒细胞减少症(ANC＜500个细胞/L)和4级血小板减少症(＜2万个细胞/L)发生率比男性患者高(12%比5%和9%比3%)；70岁以上患者4级血小板减少症发生率比70岁以下患者高(9.5%比5.5%)，4级中性粒细胞减少症发生率相同(均为7%)。但就总体不良反应发生率而言，70岁及70岁以上患者的发生率并不更高。

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（实习编缉：陈志东）