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唯他停用于肾功能损害患者是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/9 2:16:01
    导读:唯他停主要首先通过肝脏代谢,唯他停在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20。

唯他停的主要成分为盐酸舍曲林。唯他停用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。那么,唯他停用于肾功能损害患者是怎样呢?

唯他停主要首先通过肝脏代谢,唯他停在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,唯他停的半衰期是62-104小时。唯他停和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。唯他停对食物的生物利用度无明显的影响。

唯他停的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。唯他停的体外研究显示,唯他停对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。唯他停的血浆蛋白结合率为98%。唯他停的动物实验结果表明,有较大的分布容积。

唯他停对男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。唯他停对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。唯他停平均半衰期为22-36小时。唯他停与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。

唯他停用于肾功能损害患者:舍曲林代谢充分,只有少量本品以原型从尿中排出。1项临床试验比较了健康志愿者和轻至重度(需要血液透析治疗)肾功能损伤患者,显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用。基于该药代动力学结果,肾功能损伤患者无需调整剂量。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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