美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片治疗范围是什么？

尽管qd服用相同剂量的美托洛尔平片和缓释片的24h总治疗作用(AUEC)相似，但治疗效能却并不一致，表现为缓释片qd给药可获得持续24h均一的β1阻滞作用，而平片往往在峰浓度时产生过度阻滞且干扰β2受体，谷浓度时又会丧失治疗作用。说明缓释片的治疗效能也像其他长效制剂一样常高于平片。但不同长效β1阻滞剂的治疗效能也并非完全一致。100mg美托洛尔缓释片与10mg比索洛尔β1阻滞作用相当,表现为qd给药，24h总AUEC相等，但美托洛尔缓释片的治疗效能却优于比索洛尔。

服用比索洛尔约1~3h后可出现明显的药物峰浓度，以后血药浓度平稳下降，清除半衰期为10h左右，而服药24h后的最低血药浓度水平常不足峰值的25%;美托洛尔缓释片不仅达峰时间延迟6h，且曲线呈高原平台状，并无明显峰值，平台期时限可长达20h,服药后24h的最低血药浓度仍为峰值>50%。因此，虽同为qd的长效β1阻滞剂，但美托洛尔缓释片提供了覆盖整个24h的均一血药浓度，而比索洛尔药物谷、峰浓度波动相对明显,服药24h后谷浓度水平更低。

这些药代动力学参数的差异也转化为临床效能的区别。对原发性高血压病人的研究显示，qd100mg美托洛尔缓释片组在治疗4w和8w时，给药12h和24h后，无论是运动心率下降的百分比还是血压降低程度都显著低于10mg比索洛尔组。治疗8周后，倍他乐克缓释片组的静息舒张压(给药后24小时)<90mmHg的患者数明显高于比索洛尔组(97%和57%,P<0.01)。

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（实习编辑：黄景裕）